WellCareMedicalCentre.com

CAELYX

Konvenční antracykliny se ukázala být velmi účinná činidla v léčbě četných rakovin, včetně metastatického karcinomu prsu. Nicméně, jako farmakologická třída, běžné antracykliny jsou charakterizovány toxicitou, která omezuje jejich terapeutické užití. Akutní toxicita tradičních antracyklinů, která omezuje dávku, je vzhled myelosuprese, zejména neutropenie. Oni byli také často pozorovány gastrointestinální toxicity, včetně nevolnost, zvracení, průjem, mukozitida a stomatitida. Většina pacientů projevující i alopecie.
Konvenční antracykliny jsou také charakterizovány tím, srdeční toxicity, akutní i chronické, a zejména indukovat městnavého kardiomyopatie je závislý na dávce, což často vede k městnavého srdečního selhání.
, že se předpokládá, že doxorubicin indukovaná kardiomyopatie je způsobena plazmatických koncentrací High Peak, které dosahují infuze. Z tohoto důvodu, aby se získal stabilní koncentrace pomalu s lepším bezpečnostním profilem, bylo navrženo zapouzdření doxorubicinu v liposomech.

Tradiční liposomy, které se používají pro přepravu léků, jsou obecně malé velikosti (systém imunitní a proto jsou uznávány a eliminovány imunitním systémem samotného před dosažením nádorové tkáně.

k překonání omezení běžné liposomy, byly vyvinuty nové technologie, které umožňují preferenční akumulace léčiva v nádorové tkáni a zároveň zachovat zdravé tkáně, aby se specifické pro nádor, , a umožnit, aby se zabránilo rozpoznání a eliminaci imunitním systémem, čímž se zvyšuje doba oběhu.

produkt

pegylovaný lipozomální doxorubicin je složen z vnitřního hydrofilního oddílu obsahujícího 10 až 15 000 molekul doxorubicinu a dvouvrstvé kapsle lipidů (lipozom), na niž byl aplikován vnější povlak z polyethylenglykolu (PEG).

Tento nový typ liposomu, liposom pegylovaný, představuje zcela nový doxorubicin formulaci.
PEG nátěrové příčiny liposom není rozpoznán imunitním systémem, na rozdíl od klasických liposomy, čímž se zabrání zadření a fagocytózu pomocí retikuloendoteliálního systému (zejména léčivo není odebíráno jaterními makrofágy a sleziny, které inattiverebbero lék) , Technologie Stealth proto umožňuje dlouhou dobu držet drogu v oběhu. Liposomy zůstat v oběhu po dobu asi 2 až 3 týdny po očkování, a v průběhu této doby, všechny zůstává tato droga zapouzdřena

Velikost pegylovaného liposomu. (Průměr: 85 nm), jsou takové, že umožňují pouze prostřednictvím extravazace fenestrace nově vytvořených kapilár v nádoru, propustnější, než jsou přítomny v normálních tkáních.
v důsledku toho je lék koncentruje přednostně v neoplastických sedadle konzervačním zdravou tkáň.

, že molekuly účinné látky (doxorubicin HCl ) jsou uvolněny z liposomů pouze po extravazace v důsledku kontaktu s mikroprostředí nádoru (nízkým pH, oxidačních činidel, enzymů uvolňovaných do intersticiální tekutiny neoplastických buněk).
molekuly bezdrogové pronikají potom do esplicando nádorových buňkách jejich cytotoxická aktivita.

Indikace produkt

pegylovaný lipozomální doxorubicin je indikován

  • v monoterapii u pacientů s tum hodiny metastatické prsu s přítomností zvýšené riziko srdečních příhod.
  • U pacientek s rakovinou vaječníku v pokročilém stadiu u žen, u nichž selhala chemoterapie první linie na bázi platiny.
  • V související s AIDS Kaposiho sarkom chemoterapii jako první linie, nebo druhé linie u pacientů s pokročilým onemocněním,

podání,

CAELYX by měl být podáván intravenózní infuzí. 50 mg / m2 každé 4 týdny.

Clinical Evidence

Nedávné klinické studie na podporu povolení přípravku při léčení metastatického karcinomu prsu, prokázaly selektivní uvolňování CAELYX a nádoru. Díky neuznání imunitním systémem, byla prodloužená přítomnost léčiva v oběhu
na srovnatelné účinnosti konvenční doxorubicinu je doprovázena lepším profilem snášenlivosti:. Nižší celkový výskyt srdečních příhod (18,8% vs. 3,9%) v léčbě první linie; riziko kardiotoxicity je 7 krát nižší než u doxorubicinu u pacientů dříve léčených antraciciline.

je také zaznamenává nízký výskyt alopecie totalis nebo výraznější (7% vs. 54% s konvenční doxorubicin) a procenta nevolnosti snížena (37% . vs 53%), zvracení (19% vs. 31%), neutropenie (4% vs. 10%)

největší přednosti

proti konvenčním doxorubicinem, doxorubicin, pegylovaný lipozomální má následující výhody:

  • inovativní farmaceutické technologie
  • cílené farmakokinetiku s drogami selektivní uvolňování v místě tumoru
  • klinickou účinnost není horší než konvenčním doxorubicinem
  • Menší výskyt srdečních příhod dokonce u pacientů s vysokým rizikem
  • dopadu alopecie Snížená
  • dobrá snášenlivost

Kontraindikace

lék je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku a na kteroukoli z pomocných látek.

vedlejší účinky,

The Časté vedlejší účinky zahrnují palmoplantární (PPE), stomatitida, toxicitu krve, mukozitida.

Viz Též